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 通用名稱：來曲唑片
 商品名稱：芙瑞
【成份】本品主要成份為：來曲唑，其化學名稱為：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應癥】用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。
【規格】2.5mg
【用法用量】口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10mlmin的患者無須調整劑量。
【不良反應】骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。
【禁忌】對本品及其輔料過敏者禁用。絕經前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。
【注意事項】
 1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。
 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。
 3.特殊的群體：少兒、老人。
 4.運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】用西咪替丁進行的藥物動力學相互作用研究表明西咪替丁對來曲唑藥物動力學沒有顯著的臨床影響。用華法林進行的相互作用研究表明來曲唑對華法林藥代動力學沒有顯著的臨床影響。尚未有來曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經驗。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】絕經后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。
【藥代動力學】來曲唑經胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達穩定狀態。穩態時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩態水平可維持更長時間，但不產生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質結合率低，有較大的分布容積。本品代謝緩慢，代謝產生的甲醇代謝物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。
【貯藏】密封保存。
【包裝】鋁塑，10片板盒。
【有效期】36個月
【執行標準】WS1-(X-087)-2005Z
【批準文號】國藥準字H19991001
【生產企業】企業名稱：江蘇恒瑞醫藥股份有限公司